抗体药物偶联物的研究进展(2)
Duocarmycins是苯并二吡咯类抗肿瘤抗生素，其衍生物主要有Duocarmycin A、Adozelesin、CC-1065等。Duocarmycins能特异性地识别并烷基化DNA碱基，具有较好的抗肿瘤活性。采用Duocarmycins衍生物CC-1065为细胞毒素偶联至抗体的发明已被报道[10]。PBD是一类天然的抗肿瘤抗生素，它可以与DNA共价结合并引起DNA损伤。与抗CD33单抗偶联的ADC药物SGN-CD33A使用了PBD，对白血病具有很好的疗效，目前正在临床研究中[11]。
美登素是从热带非洲的美登木中发现的大环内脂类化合物，可以抑制微管蛋白聚集，进而抑制细胞的有丝分裂，达到抗肿瘤的效果。美登素的衍生物DM1和DM4为含巯基的有丝分裂抑制剂，已用于构建ADC药物。
奥利司他汀是海洋生物环肽的衍生物，其抗肿瘤的作用机制是通过抑制分裂细胞的纺锤体形成，使分裂停止于有丝分裂中期。用于和抗体偶联的auristatins衍生物主要包括MMAE和MMAF。
3 连接子
在ADC的研究中，连接子的构建是关键点之一 ......
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